Химическая структура

Дростанолон пропионат – анаболик, (известный как дромостанолон) – измененный дигидротестостерон. Он отличается добавлением метильной группы в позиции 2альфа, что влияет на возрастание анаболической силы стероида, увеличивая сопротивление метаболизму ферментом 3а-гидроксистероид дегидрогеназой в мышечных тканях (2альфа,5альфа,17 бета)-17-Гидрокси-2-метиландростан-3-он формула C20H32O2. Дростанолона пропионат – это модифицированная форма дростанолона, с присоединенным пропионатным эфиром через 17-бета гидроксильную группу. В отличие от свободных стероидов, эстерифицированные менее полярны, следовательно всасываются не так быстро из места инъекции. Попадая в кровеносную систему, эфир отщепляется и по крови движется свободный дростанолон. Целью разработки эстерифицированных стероидов было увеличить период терапевтического эффекта после ввода, делать инъекции не так часто, если сравнивать с приемом свободных стероидов. Период полу-жизни у дростанолона пропионата составляет около двух дней после инъекции. В медицинской литературе дростанолон описывают как мощный анаболик с анти-эстрогенными свойствами. Не смотря на это, многие ученые признают, что анаболические свойства дростанола скорее умеренные, если сравнивать с подобными препаратами. Широко применяется спортсменами, которые сидят на диете, а также занимающиеся скоростными и силовыми видами спорта, в которых необходимо его свойство влиять на возрастание мышечной массы и силы, сокращая жировую прослойку, при этом не имея серьезных побочных качеств.

Историческая справка

Описан дростанолон пропионат был еще в 1959 году. Его разработкой занималась компания Syntex, наряду с оксиметалоном и метилдростанолоном, не смотря на это, в аптеках препарат появился лишь спустя 10 лет. Между компаниями Lilly и Syntex было принято соглашение о совместном применении разработок. Первые продавали дростанолона пропионат в США, именуя его дролбан, а вторые распространяли этот же препарат на других рынках. В Бельгии его назвали мастерон, в Великобритании и Болгарии – мастерил, в Испании – метормон, во Франции – пермастрил, в Японии – мастисол и в ГДР – мастерид. Американское управление по контролю за продуктами и лекарствами одобрило дростанолона пропионат как препарат, предназначенный для лечения неоперабельного рака молочной железы у женщин, находящихся в менопаузе. Именно так его и использовали в мире. Есть сведения в медицинской литературе о том, что дростанолона пропионат давал меньшую вирилизацию, если сравнивать с тестостероном пропионатом. Не смотря на это, в записях есть упоминания о том, что выскокие дозы (около 300 мг в 7 дней) вызывали вирилизацию. Дростанолон широко применяли спортсмены в 70-80-ых, однако в медицине его применяли с некоторыми ограничениями. Когда появились иные методы лечения рака молочной железы, производить дростанолон стали меньше, а потом и вовсе прекратили, постепенно он исчез с рынка.

Фармакологическое действие

Снижает выработку лютеотропного и фолликулостимулирующего гормонов. Дростанолон пропионат обладает андрогенным (если сравнивать с тестостерона пропинатом, то выражается меньше) и анаболическим (выражается больше, чем у тестостерона пропионата) действием. Оказывает противоопухолевый эффект у больных раком вилочковой железы, даже при наличии метастазов, и у больных с подавленной функцией яичников в связи с облучением, андрогенными препаратами или подвергшихся овариэктомии. Эффект проявляется больше при проведении двусторонней овариоэктомии. Имеет анаболический эффект, это выражается в стимуляции синтеза белка, уменьшении отложения жира, задержке в человеческом организме необходимых для синтеза белка калия, фосфора, серы, усилении фиксации кальция в костях и возрастании мышечной массы. При наличии достаточного белкового питания оказывает стимулирующее воздействие на выработку эритропоэтина.

Стероидный профиль дростанолон пропионата

• Активность вещества составляет 2-3 дня
• Классификация: Стероид Анаболического / Андрогенного происхождения
• Метод применения: путем инъекций
• Дозировки: Мужчины 300-500мг на 7 дней; Женщины 25-50мг на 7 дней
• Акне: Да
• Задержка воды: Нет
• Высокое кровяное давление: Иногда
• Гепатотоксичность: Нет
• Ароматаза: Нет
• Прогестагенная активность: Нет
• DHT (дегидротестостерон) конвертация: Нет
• Снижение HPTA функции (выработка собственного тестостерона): да
• Анаболическая активность (25-40 %); Андрогенная активность(62-130 %)
• Время обнаружения – 14 дней (примерно, так как допинговая комиссия постоянно ищет новые и улучшает методы обнаружения запрещённых веществ, так же это зависит и от спортсмена, применяющего препарат, использует ли он фенобарбитал и фуросемид для ускорения вывода препарата)

Эффекты дростанолон пропионата

1. Дает хороший эффект при использовании в целях сушки
2. Влияет на плотность мускулатуры
3. Влияет на возрастание показателей силы, снижая жировую прослойку, дает хороший эффект при использовании перед соревнованиями

Применение дростанолон пропионата:

Прием (для мужчин):

Рекомендуемая доза препарата равняется 300-500 мг/ в 7 дней, как правило, на третий день, или один через один. Продолжительность курса 6(8)-10(12) недель. Обычно комбинируют с нандролона деканоатом или болденона ундесилинатом, это влияет на возрастание массы мышц, при этом, чрезмерно не задерживая воду. В целях набора массы его совмещают с инъекционным тестостероном, это влияет на прирост мышечной массы без излишка «воды», который бы накапливался, если принимать с другими препаратами. Дростанолон используют и в целях «сушки». Его совмещают с другими неароматизирующимися препаратами, к примеру, станозолол, примоболан, тренболон или оксандролон, а это помогает удерживать мышцы на диете и сгонке.

Прием (для женщин):

Женщинам препарат не советуют принимать в связи с высокой андрогенностью.

В медицинских целях дростанолон назначали по 100мг х 3 р в 7 дней, 2-3 месяца, далее следует оценить результат. Признаки вирилизации были весьма значительными при такой дозировке. С целью улучшения телосложения препарат принимают по 25-50мг в 7 дней, на протяжении 4-6 недель. Также следует сказать, в связи с быстродействием пропионатного эфира препарат необходимо колоть каждый второй-третий день.

Побочные действия дростанолон пропионата

Дростанолон не ароматизируется и не имеет эстрогенной активности. Анти-эстрогены не нужны, даже чувствительные люди не заметят проявления гинекомастии. Как правило, эстроген задерживает воду, но у принимающих этот стероид возрастает качественная масса без излишка жидкости. В связи с этим, препарат хорошо применять на «сушке», именно тогда главная проблема – это задержка воды и жира. Как неароматизирующийся дериватив дигидротестостерона, дростанолон может проявлять некий анти-эстрогенный эффект, при этом конкурируя с другими веществами за связывание с ароматазой.

Не смотря на то, что дростанолон классифицируют в качестве анаболика, андрогенные побочные эффекты могут присутствовать. Высокие дозы препарата способны вызвать повышенную жирность кожи, прыщи, рост волос на теле и лице. Анаболические стероиды вероятно способны ухудшить потерю волос по мужскому типу. Женщинам следует напоминать о возможных вирилизующих эффектах ААС (огрубление голоса, нерегулярные месячные, изменение в структуре кожи, рост волос на лице и увеличение клитора). Дростанолон не вступает в реакцию с 5а-редуктазой и его андрогенность не получится изменить параллельным применением финастерида или дутастерида. Не смотря на то, что это стероид с низкой андрогенной активностью, порог его андрогенных побочных эффектов намного больше, чем у тестостерона, метандростенолона и флюоксиместерона.

Дростанолон – не алкилированный в позиции 17-альфа препарат, в связи с этим он не имеет гепатотоксичных свойств.

ААС могут иметь вредное влияние на холестерин крови. Это может быть уменьшение уровня «хорошего» ЛПВП, смещение баланса в сторону риска атеросклероза. Относительное влияние ААС на липиды зависит от дозы, пути введения, типа стероида и уровня сопротивления печеночному метаболизму. У дростанолона более выраженный отрицательный эффект на печеночное управление холестерином, чем у тестостерона и нандролона, так как у него неароматизирующеяся структура, но влияние меньше, чем у 17-альфа алкилированных препаратов. ААС могут негативное влиять на давление крови и триглицериды, уменьшать расслабление эндотелия сосудов, спровоцировать гипертрофию желудочков сердца, а это в потенциале увеличит риск сердечнососудистых заболеваний и инфаркта. Для снижения нагрузки на сердечнососудистую систему, советуют свести к минимуму употребление насыщенных жиров, холестерина и простых углеводов во время курса ААС. Рекомендуют употреблять добавки, к примеру, рыбий жир, липид стабил и подобные продукты.

Все ААС в дозах, необходимых для строительства мышц, подавляют эндогенное производство тестостерона. Если не принимать стимулирующие выработку тестостерона вещества, он придет к своему нормальному уровню на протяжении 1-4 месяцев после курса. Следует отметить, что длительный гипогонадотропный гипогонадизм может развиться во вторичный и вполне вероятно, что потребуется медицинское вмешательство.

Показания к лекарственному применению дростанолон пропионата

Рак молочной железы, в том числе с метастазами, у женщин с сохраненным менструальным циклом или при менопаузе до 5 лет.

Противопоказания к лекарственному применению дростанолон пропионата

Не следует принимать людям со следующими заболеваниями: гиперчувствительность, острые заболевания печени, почек, сердечнососудистой системы (инфаркт миокарда, тяжелая форма артериальной гипертензии, гипертонический криз), гиперкальциемия, терминальная стадия рака молочной железы.